及其衍生物ICG

Indocyanine Green

Indocyanine Green（ICG，CAS NO.: 3599-32-4）化学名为，是美国食品（FDA）惟一批准的体内应用染料。它注入血液后会迅速与清蛋白及α1-脂蛋白结合（98%），随血液经过肝脏时，90%以上被肝细胞摄取，再以原形由胆道排泄，不参与体内化学反应，无肠肝循环，无淋巴逆流，不从肾脏等肝外脏器排泄，*，无毒副作用，且排泄快，正常人20分钟内约有97%从血液中排出。ICG已在治疗和诊断方面的多种应用中，例如：实体瘤的检测，淋巴结的定位，视网膜和脉络膜血管的可视化，重建手术期间的血管造影等。

ICG吸收近红外线，是一种近红外荧光染料，激发波长在785 nm，发射波长在810 nm左右，相对于Cyanine系列染料，这种更长波长的激光可以穿透更深的活体组织。有研究表明肿瘤比其他组织吸收更多的ICG，当ICG注射到肿瘤附近时，肿瘤对激光的反应是周围组织的2.5倍，另外通过将ICG与抗体结合，也可以靶向特定细胞。也有研究表明ICG触发免疫反应治疗肿瘤。由于上述ICG*的性质，目前ICG主要研究领域主要包括如下：

• 眼科血管造影；
• 组织和器官的灌注诊断；
• 肿瘤的前哨淋巴结活检；
• 近红外荧光/光声双模态成像；
• 光动力/光热治疗协同治疗。

然后，ICG母体结构中没有活性反应基团，无法反应形成化学键标记生物大分子，只能通过包裹等物理方式，限制了它的应用。为此，我们开发了含有一系列活性反应基团的ICG衍生物。产品如下：

（1）ICG-COOH

（2）Amino-reactive ICG-OSu derivatives (labeling the amine groups)

ICG-OSu是非常有效的结合亲核试剂，特别是与各种生物分子底物（抗体、蛋白质、肽和酶等）和含有氨基官能团小分子结合，实现荧光标记。

（3）ICG-Maleimide (labeling the thiol groups of cysteine residues)

来酰亚胺基团（Maleimide）特异性结合来自各种各种生物分子底物（抗体、蛋白质、肽和酶等）和小分子上的半的硫醇基团，实现特异性的荧光标记。

（4）ICG-Azide (labeling easily through click reaction)

ICG Azide可用于铜催化的点击反应，与各种生物分子底物（抗体、蛋白质、肽和酶等）和带有炔基的小分子反应，实现特异性的荧光标记。

（5）ICG-DBCO (labeling easily through copper-free click reaction)

DBCO是一种受约束的炔烃，它在无铜的点击反应中与叠氮化物反应，其可以连接在各种生物分子底物（抗体、蛋白质、肽和酶等）或小分子上，实现特异性的荧光标记。

（6）ICG-CBT ( labeling of cysteine residues)

ICG-CBT特异性结合1,2-和1,3-氨基硫醇，比如来自各种生物分子（抗体、蛋白质、肽和酶等）或小分子上的N-末端半，实现特异性的荧光标记。这种CBT具有反应非常快，对氨基硫醇具有选择性，并且具有相容性，并且不会对简单的硫醇起反应。

（7）ICG-Tz (dienophile-reaction active)

四嗪基团（Tz）是第三代点击反应试剂，与亲双烯体（dienophile）反应非常快，其附着在各种生物分子（抗体、蛋白质、肽和酶等）或小分子上，实现特异性的荧光标记。

（8）ICG-Alkyne (labeling easily through click reaction)

ICG- Alkyne可用于铜催化点击反应，与各种生物分子底物（抗体，蛋白质，肽，酶）和具有叠氮基功能的小分子，实现特异性的荧光标记。

相对于Cyanine染料，由于ICG衍生物合成和分离更加繁琐，目前市场上ICG衍生物价格普遍偏高，是阻碍它们广泛应用的原因之一，我们采用新的重结晶技术可以得到纯度95%以上的ICG衍生物，大大降低了纯化成本，这样相对于其它公司的同类ICG产品，具有非常强的价格优势。